Цефалоспорины II поколения

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из более широких классов АМП. Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, при этом 1-ые три представлены продуктами для парентерального и перорального внедрения. Благодаря высочайшей эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования посреди всех АМП. Показания к Цефалоспорины II поколения применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических черт. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предназначают однообразный механизм антимикробного деяния и перекрестную аллергию у неких пациентов.

Систематизация цефалоспоринов

I поколение II поколение III поколение IV поколение
П а р е н т е р а л ь Цефалоспорины II поколения н ы е
Цефазолин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим
Цефтриаксон
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/сульбактам
П е р о р а л ь н ы е
Цефалексин Цефуроксим аксетил Цефиксим
Цефадроксил Цефаклор Цефтибутен

Механизм деяния

Цефалоспорины оказывают антибактериальное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стены микробов (см. «Группа пенициллинов»).

Диапазон активности

В ряду Цефалоспорины II поколения от I к III поколению для цефалоспоринов свойственна тенденция к расширению диапазона деяния и увеличению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных микробов при неком снижении активности в отношении грамположительных микробов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие важной активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes. КНС, наименее чувствительны к цефалоспоринам, чем Цефалоспорины II поколения S.aureus.

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются схожим антимикробным диапазоном, но препараты, созданные для приема вовнутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Лекарства активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних Цефалоспорины II поколения цефалоспоринов. Клинически принципиальной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Невзирая на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз, отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины I поколения Цефалоспорины II поколения владеют узеньким диапазоном деяния и низким уровнем активности в отношении грамотрицательных микробов. Они эффективны против Neisseria spp., но клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis довольно высока, но они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют фактически 100% штаммов Цефалоспорины II поколения. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при всем этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Посреди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и в особенности нозокомиальные инфекции, обширно всераспространена обретенная устойчивость, обусловленная продукцией Цефалоспорины II поколения β-лактамаз широкого и расширенного спектров деяния.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и схожие мельчайшие организмы.

Цефалоспорины II поколения

Меж 2-мя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - есть определенные различия. При схожем антимикробном диапазоне цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp Цефалоспорины II поколения. и Staphylococcus spp. Оба продукта неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину.

Диапазон деяния цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микробов обширнее, чем у представителей I поколения. Оба продукта активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет Цефалоспорины II поколения только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., так как устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор отчасти разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только лишь E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, да и Klebsiella spp., P Цефалоспорины II поколения.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микробами β-лактамаз широкого диапазона они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС.

Некие штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого АМП Цефалоспорины II поколения при инфекциях, вызываемых перечисленными микробами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие мельчайшие организмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.


cefalosporini-ii-pokoleniya.html
cefoperazon-himicheskoe-nazvanie-federalnoe-agentstvo-po-zdravoohraneniyu-i-socialnomu-razvitiyu-gou-vpo-stavropolskaya.html
ceh-po-izgotovleniyu-dverej.html